Azərbaycanca
Deutsch
日本語
Lietuvos
සිංහල
Türkçe
Українська
United State
 | |
| Klinik verisi | |
|---|---|
| Telaffuz | |
| (Ticari adlar) | DTIC-Dome, others |
| Diğer adlar | DTIC |
| AHFS/Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a682750 |
| Uygulama yolu | |
| ATC kodu |
|
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum |
|
| Farmakokinetik veri | |
| Biyoyararlanım | 100% |
| Metabolizma | Extensive |
| Eliminasyon yarı ömrü | 5 hours |
| Boşaltım | (40% as unchanged dacarbazine) |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS Numarası |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| (ECHA Bilgi Kartı) | 100.022.179 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C6H10N6O |
| Mol kütlesi | 182,187 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
| |
| |
Dakarbazin, imidazol karboksamid olarak da bilinir ve DTIC-Dome markası altında satılır. Melanom ve Hodgkin lenfomasının tedavisinde kullanılan bir kemoterapi ilacıdır. Hodgkin lenfoma tedavisi için sıklıkla vinblastin, bleomisin ve doksorubisin ile birlikte kullanılır. İlacın uygulaması damara enjeksiyon yoluyla yapılır.
Dakarbazin'in yaygın yan etkileri arasında iştah kaybı, kusma, düşük beyaz kan hücresi sayısı ve düşük trombosit sayısı bulunur. Diğer ciddi yan etkiler arasında karaciğer sorunları ve alerjik reaksiyonlar yer alır. Hamilelikte kullanımının bebeğe güvenli olup olmadığı net olarak bilinmemektedir. Dakarbazin, alkile edici ajanlar ve purin analogları ilaç sınıflarına aittir.
Dakarbazin, 1975 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır ve Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
Tarihçe
| ]1959 yılında dakarbazin, Alabama'daki Southern Research'te ilk kez sentezlenmiştir. Araştırma, bir ABD federal hibesi tarafından finanse edilmiştir. Dakarbazin, Mayıs 1975'te DTIC-Dome olarak FDA onayı almıştır. İlacın ilk pazarlama satış hakkı Bayer AG ilaç firmasına verilmiştir.
Tıbbi kullanım
| ]2006'nın ortalarından itibaren, dakarbazin genellikle metastatik melanomanın tedavisinde tek başına kullanılır ve Hodgkin lenfomasını tedavi etmek için ABVD kemoterapi şemasının bir parçası olarak uygulanır. Ayrıca MAID şemasında sarkom tedavisinde de yer alır. Dakarbazin, Almanya'da çocuklarda Hodgkin lenfoması üzerine yapılan bir denemede, benzer kimyasal yapıya sahip başka bir ilaç olan prokarbazin ile aynı derecede etkili olduğunu kanıtlamıştır, ancak teratojenik etkileri bulunmamaktadır. Bu nedenle, COPDAC, çocuklarda TG2 ve TG3 tedavisi için eski COPP şemasının yerini almıştır.
Yan etki
| ]Birçok kemoterapi ilacı gibi, dakarbazin de normal hücre büyümesini ve kanser hücre büyümesini etkilediği için çeşitli ciddi yan etkilere neden olabilir. En ciddi olası yan etkiler, tedavi sırasında veya tedavi sırasında oluşan doğumsal kusurlar, kalıcı olabilecek kısırlık veya bağışıklık baskılanması (enfeksiyon veya hastalıkla mücadele yeteneğinin azalması) olabilir.
Dakarbazin, yüksek derecede kusmaya neden olabilen bir ilaç olarak kabul edilir ve çoğu hasta önceden dekzametazon ve 5-HT3 antagonistleri (örneğin, ondansetron) ve/veya NK1 reseptör antagonistleri (örneğin, aprepitant) gibi antiemetik ilaçlarla tedavi edilir. Diğer önemli yan etkiler arasında baş ağrısı, yorgunluk ve zaman zaman ishal yer alır.
Etki mekanizması
| ]Dakarbazin, karaciğer mikrozomal enzimleri tarafından monometil triazeno imidazol karboksamid (MTIC) adlı alkile edici bir bileşiğe dönüştürülür. DNA'nın metilasyonuna, modifikasyonuna ve çapraz bağlanmasına neden olarak DNA, RNA ve protein sentezini inhibe eder.
Sentez
| ]5-aminoimidazol-4-karboksamide'ye nitroz asit eklenerek 5-diazoimidazol-4-karboksamide elde edilir. Bu bileşen, dakarbazini vermek üzere dimetilamin ile reaksiyona girer.
Ayrıca bakınız
| ]Kaynaklar
| ]- ^ Elks J, Ganellin CR, (Ed.) (1990). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. ss. 344-. doi:10.1007/978-1-4757-2085-3. ISBN .
- ^ "Dacarbazine". The American Society of Health-System Pharmacists. 11 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 8 Aralık 2016.
- ^ World Health Organization (2023). The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Cenevre: World Health Organization. hdl:10665/371090
. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02. - ^ Serrone L, Zeuli M, Sega FM, Cognetti F (March 2000). "Dacarbazine-based chemotherapy for metastatic melanoma: thirty-year experience overview". Journal of Experimental & Clinical Cancer Research. 19 (1). ss. 21-34. (PMID) 10840932.
- ^ Bhatia S, Tykodi SS, Thompson JA (May 2009). "Treatment of metastatic melanoma: an overview". Oncology. 23 (6). ss. 488-496. (PMC) 2737459 . (PMID) 19544689.
- ^ Elias A, Ryan L, Aisner J, Antman KH (April 1990). "Mesna, doxorubicin, ifosfamide, dacarbazine (MAID) regimen for adults with advanced sarcoma". Seminars in Oncology. 17 (2 Suppl 4). ss. 41-49. (PMID) 2110385.
- ^ Pearl ML, Inagami M, McCauley DL, Valea FA, Chalas E, Fischer M (2001). "Mesna, doxorubicin, ifosfamide, and dacarbazine (MAID) chemotherapy for gynecological sarcomas". International Journal of Gynecological Cancer. 12 (6). ss. 745-748. doi:10.1046/j.1525-1438.2002.01139.x. (PMID) 12445253.
- ^ Mauz-Körholz C, Hasenclever D, Dörffel W, Ruschke K, Pelz T, Voigt A, Stiefel M, Winkler M, Vilser C, Dieckmann K, Karlén J, Bergsträsser E, Fosså A, Mann G, Hummel M, Klapper W, Stein H, Vordermark D, Kluge R, Körholz D (August 2010). "Procarbazine-free OEPA-COPDAC chemotherapy in boys and standard OPPA-COPP in girls have comparable effectiveness in pediatric Hodgkin's lymphoma: the GPOH-HD-2002 study". Journal of Clinical Oncology. 28 (23). ss. 3680-3686. doi:10.1200/jco.2009.26.9381 . (PMID) 20625128.
- ^ Aoki S, Iihara H, Nishigaki M, Imanishi Y, Yamauchi K, Ishihara M, Kitaichi K, Itoh Y (January 2013). "Difference in the emetic control among highly emetogenic chemotherapy regimens: Implementation for appropriate use of aprepitant". Molecular and Clinical Oncology. 1 (1). ss. 41-46. doi:10.3892/mco.2012.15. (PMC) 3956247 . (PMID) 24649120.
- ^ "Dacarbazine". LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases. 2012. (PMID) 31644220.
- ^ Vardanyan RS, Hruby VJ (2006). "30 - Antineoplastics". Synthesis of Essential Drugs. ss. 389-418. doi:10.1016/B978-044452166-8/50030-3. ISBN .
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Vikipedi ozgur ansiklopedi DakarbazinKlinik verisiTelaffuz d e ˈ k ɑːr b e ˌ z iː n Ticari adlarDTIC Dome othersDiger adlarDTICAHFS Drugs comMonografiMedlinePlusa682750Uygulama yoluATC koduL01AX04 DSO Hukuki durumHukuki durumUS Yalnizca Genel olarak Yalnizca receteyle Farmakokinetik veriBiyoyararlanim100 MetabolizmaExtensiveEliminasyon yari omru5 hoursBosaltim 40 as unchanged dacarbazine TanimlayicilarIUPAC adi 5 3 3 Dimethyl 1 triazenyl imidazole 4 carboxamideCAS Numarasi4342 03 4 PubChem CID2942DrugBankDB00851 ChemSpider10481959 UNII7GR28W0FJI KEGGD00288 C06936ChEBICHEBI 4305 ChEMBLChEMBL476 ECHA Bilgi Karti100 022 179Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC 6H 10N 6OMol kutlesi182 187 g mol 13D model JSmol Interaktif goruntuSMILES CN C N Nc1 nH cnc1C N OInChI InChI 1S C6H10N6O c1 12 2 11 10 6 4 5 7 13 8 3 9 6 h3H 1 2H3 H2 7 13 H 8 9 b11 10 Key FDKXTQMXEQVLRF ZHACJKMWSA N Dakarbazin imidazol karboksamid olarak da bilinir ve DTIC Dome markasi altinda satilir Melanom ve Hodgkin lenfomasinin tedavisinde kullanilan bir kemoterapi ilacidir Hodgkin lenfoma tedavisi icin siklikla vinblastin bleomisin ve doksorubisin ile birlikte kullanilir Ilacin uygulamasi damara enjeksiyon yoluyla yapilir Dakarbazin in yaygin yan etkileri arasinda istah kaybi kusma dusuk beyaz kan hucresi sayisi ve dusuk trombosit sayisi bulunur Diger ciddi yan etkiler arasinda karaciger sorunlari ve alerjik reaksiyonlar yer alir Hamilelikte kullaniminin bebege guvenli olup olmadigi net olarak bilinmemektedir Dakarbazin alkile edici ajanlar ve purin analoglari ilac siniflarina aittir Dakarbazin 1975 yilinda Amerika Birlesik Devletleri nde tibbi kullanim icin onaylanmistir ve Dunya Saglik Orgutu nun Temel Ilaclar Listesi nde yer almaktadir Tarihce span 1959 yilinda dakarbazin Alabama daki Southern Research te ilk kez sentezlenmistir Arastirma bir ABD federal hibesi tarafindan finanse edilmistir Dakarbazin Mayis 1975 te DTIC Dome olarak FDA onayi almistir Ilacin ilk pazarlama satis hakki Bayer AG ilac firmasina verilmistir Tibbi kullanim span 2006 nin ortalarindan itibaren dakarbazin genellikle metastatik melanomanin tedavisinde tek basina kullanilir ve Hodgkin lenfomasini tedavi etmek icin ABVD kemoterapi semasinin bir parcasi olarak uygulanir Ayrica MAID semasinda sarkom tedavisinde de yer alir Dakarbazin Almanya da cocuklarda Hodgkin lenfomasi uzerine yapilan bir denemede benzer kimyasal yapiya sahip baska bir ilac olan prokarbazin ile ayni derecede etkili oldugunu kanitlamistir ancak teratojenik etkileri bulunmamaktadir Bu nedenle COPDAC cocuklarda TG2 ve TG3 tedavisi icin eski COPP semasinin yerini almistir Yan etki span Bircok kemoterapi ilaci gibi dakarbazin de normal hucre buyumesini ve kanser hucre buyumesini etkiledigi icin cesitli ciddi yan etkilere neden olabilir En ciddi olasi yan etkiler tedavi sirasinda veya tedavi sirasinda olusan dogumsal kusurlar kalici olabilecek kisirlik veya bagisiklik baskilanmasi enfeksiyon veya hastalikla mucadele yeteneginin azalmasi olabilir Dakarbazin yuksek derecede kusmaya neden olabilen bir ilac olarak kabul edilir ve cogu hasta onceden dekzametazon ve 5 HT3 antagonistleri ornegin ondansetron ve veya NK1 reseptor antagonistleri ornegin aprepitant gibi antiemetik ilaclarla tedavi edilir Diger onemli yan etkiler arasinda bas agrisi yorgunluk ve zaman zaman ishal yer alir Etki mekanizmasi span Dakarbazin karaciger mikrozomal enzimleri tarafindan monometil triazeno imidazol karboksamid MTIC adli alkile edici bir bilesige donusturulur DNA nin metilasyonuna modifikasyonuna ve capraz baglanmasina neden olarak DNA RNA ve protein sentezini inhibe eder Sentez span 5 aminoimidazol 4 karboksamide ye nitroz asit eklenerek 5 diazoimidazol 4 karboksamide elde edilir Bu bilesen dakarbazini vermek uzere dimetilamin ile reaksiyona girer Ayrica bakiniz span Lenfoma Hodgkin lenfoma KanserKaynaklar span Elks J Ganellin CR Ed 1990 The Dictionary of Drugs Chemical Data Chemical Data Structures and Bibliographies Springer ss 344 doi 10 1007 978 1 4757 2085 3 ISBN 978 1 4757 2087 7 Dacarbazine The American Society of Health System Pharmacists 11 Eylul 2017 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 8 Aralik 2016 World Health Organization 2023 The selection and use of essential medicines 2023 web annex A World Health Organization model list of essential medicines 23rd list 2023 Cenevre World Health Organization hdl 10665 371090 WHO MHP HPS EML 2023 02 Serrone L Zeuli M Sega FM Cognetti F March 2000 Dacarbazine based chemotherapy for metastatic melanoma thirty year experience overview Journal of Experimental amp Clinical Cancer Research 19 1 ss 21 34 PMID 10840932 Bhatia S Tykodi SS Thompson JA May 2009 Treatment of metastatic melanoma an overview Oncology 23 6 ss 488 496 PMC 2737459 PMID 19544689 Elias A Ryan L Aisner J Antman KH April 1990 Mesna doxorubicin ifosfamide dacarbazine MAID regimen for adults with advanced sarcoma Seminars in Oncology 17 2 Suppl 4 ss 41 49 PMID 2110385 Pearl ML Inagami M McCauley DL Valea FA Chalas E Fischer M 2001 Mesna doxorubicin ifosfamide and dacarbazine MAID chemotherapy for gynecological sarcomas International Journal of Gynecological Cancer 12 6 ss 745 748 doi 10 1046 j 1525 1438 2002 01139 x PMID 12445253 Mauz Korholz C Hasenclever D Dorffel W Ruschke K Pelz T Voigt A Stiefel M Winkler M Vilser C Dieckmann K Karlen J Bergstrasser E Fossa A Mann G Hummel M Klapper W Stein H Vordermark D Kluge R Korholz D August 2010 Procarbazine free OEPA COPDAC chemotherapy in boys and standard OPPA COPP in girls have comparable effectiveness in pediatric Hodgkin s lymphoma the GPOH HD 2002 study Journal of Clinical Oncology 28 23 ss 3680 3686 doi 10 1200 jco 2009 26 9381 PMID 20625128 Aoki S Iihara H Nishigaki M Imanishi Y Yamauchi K Ishihara M Kitaichi K Itoh Y January 2013 Difference in the emetic control among highly emetogenic chemotherapy regimens Implementation for appropriate use of aprepitant Molecular and Clinical Oncology 1 1 ss 41 46 doi 10 3892 mco 2012 15 PMC 3956247 PMID 24649120 Dacarbazine LiverTox Clinical and Research Information on Drug Induced Liver Injury Internet National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases 2012 PMID 31644220 Vardanyan RS Hruby VJ 2006 30 Antineoplastics Synthesis of Essential Drugs ss 389 418 doi 10 1016 B978 044452166 8 50030 3 ISBN 9780444521668 Kategoriler Kanser tedavisiAntineoplastik ilaclarDunya Saglik Orgutu temel ilaclariHepatotoksinlerDNA replikasyon inhibitorleriIARC 2B grubu kanserojenlerKarboksamidlerImidazollerDimetilamino bilesikleriGizli kategoriler Standart olmayan hukuki duruma sahip ilaclarVikiveri den ECHA InfoCard kimligiTanimlanmamis parametreler iceren ilac bilgi kutusu kullanan sayfalarVarsayilan bilgi kutusu basligi olmayan ilac bilgi kutusu maddeleriIlac bilgi kutusu icinde coklu kimyasallarBir bilgi kutusunda dizinlenmesi gereken birden fazla kimyasal