Vinblastin (VBL), Velban gibi marka isimleriyle satılan, çeşitli kanser türlerini tedavi etmek için genellikle diğer ilaçlarla birlikte kullanılan bir kemoterapi ilacıdır. Bu kanser türleri arasında Hodgkin lenfoması, küçük hücreli dışı akciğer kanseri, mesane kanseri, beyin kanseri, melanom ve testis kanseri bulunur. İlaç, damardan enjeksiyon yoluyla uygulanır.
![]() | |
![]() | |
| Klinik verisi | |
|---|---|
| (Ticari adlar) | Velban, Velbe, diğer |
| Diğer adlar | vincaleukoblastine |
| AHFS/Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a682848 |
| Lisans veri |
|
| Gebelik kategorisi |
|
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum |
|
| Farmakokinetik veri | |
| Biyoyararlanım | n/a |
| Metabolizma | (CYP3A4-mediated) |
| Eliminasyon yarı ömrü | 24.8 hours (terminal) |
| Boşaltım | and |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS Numarası |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| |
| CompTox Bilgi Paneli (EPA) |
|
| (ECHA Bilgi Kartı) | 100.011.577 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C46H58N4O9 |
| Mol kütlesi | 810,989 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
| |
| |
Yan etkileri his değişikliği, kabızlık, halsizlik, iştah kaybı ve baş ağrısına neden olur. Ciddi yan etkiler arasında düşük kan hücresi sayıları ve nefes darlığı bulunur. Vinblastin, mevcut bir bakteriyel enfeksiyonu olan kişilere verilmemelidir. Hamilelik sırasında kullanımı bebeğe zarar verebilir. Vinblastin, hücre bölünmesini engelleyerek çalışır.
Vinblastin, 1958 yılında izole edilmiştir. Geleneksel bir ilaca dönüştürülen doğal bir bitkisel tedavi örneği olan vinblastin, ilk olarak Madagaskar's pervink çiçeğinden elde edilmiştir. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır.
Tıbbi Kullanımları
| ]Vinblastin, Hodgkin lenfoması için ABVD ve agresif fibromatozis (desmoid tümör) tedavisinde metotreksat ile birlikte kullanılan bir dizi kemoterapi rejiminin bir bileşenidir. Ayrıca Histiocytosis Association'ın belirlenmiş protokollerine göre histiyositoz tedavisinde de kullanılır.
Yan Etkileri
| ]Vinblastin'in olumsuz etkileri arasında saç dökülmesi, beyaz kan hücreleri ve trombositlerde azalma, gastrointestinal sorunlar, yüksek tansiyon, aşırı terleme, depresyon, kas krampları, baş dönmesi ve baş ağrıları bulunur. Bir vezikan olarak, vinblastin uygunsuz uygulama sonucu damar dışına çıkarsa yaygın doku hasarı ve kabarcıklara neden olabilir.
Farmakoloji
| ]Vinblastin, bir vinca alkaloididir ve vincristine kimyasal olarak benzerdir. Tübülinle bağlanarak mikrotübül oluşumunu engeller. Vinblastin tedavisi, mikrotübül oluşumunu ve mitotik iğ ve kinetokorun düzgün oluşumunu bozarak, hücre döngüsünün M fazında spesifik hücre durmasına neden olur. Bu yapılar, mitozun anafazı sırasında kromozomların ayrılması için gereklidir. Toksisiteleri arasında kemik iliği baskılanması (doz kısıtlayıcıdır), gastrointestinal toksisite, güçlü vezikan (kabarcık oluşturan) aktivite ve ekstravazasyon yaralanması (derin ülserler oluşturur) bulunur. Vinblastin parakristalleri, sıkı paketlenmiş polimerleşmemiş tübülin veya mikrotübüllerden oluşabilir.
Vinblastin, özellikle Bleomycin ve Metotreksat ile birlikte VBM kemoterapisinde, evre IA veya IIA Hodgkin lenfomaları için daha düşük dozlarda bleomisin ve azaltılmış genel toksisite ile daha uzun dinlenme dönemleriyle birlikte daha etkili bir bileşen olarak rapor edilmiştir.
Etki mekanizması
| ]Vinblastin, kolsemid ve nokodazol gibi mikrotübül bozucu ilaçların iki mekanizma ile etkili olduğu bildirilmiştir. Çok düşük konsantrasyonlarda mikrotübül dinamiklerini bastırırken, daha yüksek konsantrasyonlarda mikrotübül polimer kütlesini azaltırlar. Son bulgular, mikrotübül eksi-ucu organizasyon merkezlerinden kopmasını teşvik ederek mikrotübül parçalarının oluşumunu da sağladıklarını göstermektedir. Ancak, mekanizmaya yönelik araştırmalar devam etmektedir; son çalışmalar, vinblastinin bazı lösemilerde fazdan bağımsız olarak apoptozu indüklediğini de göstermektedir.
Farmakokinetik
Vinblastin, P-glikoprotein'e bağlanması nedeniyle sınırlı beyin alımıyla çevresel seçici bir ilaç gibi görünmektedir.
Tarihçe
| ]Vinblastin, Madagaskar pervinkası bitkisinden, Robert Noble ve Charles Thomas Beer tarafından Western Ontario Üniversitesi'nde izole edilmiştir. Vinblastinin kemoterapötik ajan olarak kullanımı, bitkinin muhtemel anti-diyabetik etkisini incelemek için bitki özütü tavşanlara enjekte edildiğinde, vücut üzerindeki etkisi sayesinde ilk kez önerilmiştir. (Bitkiden yapılan çay, diyabete karşı halk ilacı olarak kullanılırdı.) Tavşanlar, azalan beyaz kan hücreleri nedeniyle bakteriyel bir enfeksiyondan ölmüştür; bu nedenle, vinblastinin lenfoma gibi beyaz kan hücreleri kanserlerine karşı etkili olabileceği hipotez edilmiştir. FDA tarafından 1965 yılında onaylanmıştır.
Kaynakça
| ]- ^ "Vinblastine Sulfate". The American Society of Health-System Pharmacists. 2 Ocak 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 2 Ocak 2015.
- ^ Ravina E (2011). The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs. 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. s. 157. ISBN . 1 Ağustos 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi.
- ^ World Health Organization (2023). The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Cenevre: World Health Organization. hdl:10665/371090
. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02. - ^ Rueda Domínguez A, Márquez A, Gumá J, Llanos M, Herrero J, de Las Nieves MA, Miramón J, Alba E (December 2004). "Treatment of stage I and II Hodgkin's lymphoma with ABVD chemotherapy: results after 7 years of a prospective study". Annals of Oncology. 15 (12). ss. 1798-1804. doi:10.1093/annonc/mdh465
. (PMID) 15550585. - ^ Lee YS, Joo MW, Shin SH, Hong S, Chung YG (January 2024). "Current Treatment Concepts for Extra-Abdominal Desmoid-Type Fibromatosis: A Narrative Review". Cancers. 16 (2). s. 273. doi:10.3390/cancers16020273
. (PMC) 10813957 $2. (PMID) 38254764. - ^ "Vinblastine sulfate- vinblastine sulfate injection". DailyMed. 31 Aralık 2019. 8 Ağustos 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Nisan 2020.
- ^ Starling D (January 1976). "Two ultrastructurally distinct tubulin paracrystals induced in sea-urchin eggs by vinblastine sulphate" (PDF). Journal of Cell Science. 20 (1). ss. 79-89. doi:10.1242/jcs.20.1.79. (PMID) 942954. 13 Ocak 2014 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF).
- ^ Gobbi PG, Broglia C, Merli F, Dell'Olio M, Stelitano C, Iannitto E, Federico M, Bertè R, Luisi D, Molica S, Cavalli C, Dezza L, Ascari E (December 2003). "Vinblastine, bleomycin, and methotrexate chemotherapy plus irradiation for patients with early-stage, favorable Hodgkin lymphoma: the experience of the Gruppo Italiano Studio Linfomi". Cancer. 98 (11). ss. 2393-2401. doi:10.1002/cncr.11807. hdl:11380/4847
. (PMID) 14635074. - ^ Salerni BL, Bates DJ, Albershardt TC, Lowrey CH, Eastman A (April 2010). "Vinblastine induces acute, cell cycle phase-independent apoptosis in some leukemias and lymphomas and can induce acute apoptosis in others when Mcl-1 is suppressed". Molecular Cancer Therapeutics. 9 (4). ss. 791-802. doi:10.1158/1535-7163.MCT-10-0028. (PMC) 2852489 $2. (PMID) 20371726.
- ^ Schinkel AH (April 1999). "P-Glycoprotein, a gatekeeper in the blood-brain barrier". Adv Drug Deliv Rev. 36 (2–3). ss. 179-194. doi:10.1016/s0169-409x(98)00085-4. (PMID) 10837715.
- ^ Tsuji A (October 1998). "P-glycoprotein-mediated efflux transport of anticancer drugs at the blood-brain barrier". Ther Drug Monit. 20 (5). ss. 588-90. doi:10.1097/00007691-199810000-00024. (PMID) 9780140.
- ^ Altmann KH (2009). "Preclinical Pharmacology and Structure-Activity Studies of Epothilones". (Ed.). The Epothilones: An Outstanding Family of Anti-Tumor Agents: From Soil to the Clinic. . ss. 157-220. ISBN . 11 Eylül 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi.
wikipedia, wiki, viki, vikipedia, oku, kitap, kütüphane, kütübhane, ara, ara bul, bul, herşey, ne arasanız burada,hikayeler, makale, kitaplar, öğren, wiki, bilgi, tarih, yukle, izle, telefon için, turk, türk, türkçe, turkce, nasıl yapılır, ne demek, nasıl, yapmak, yapılır, indir, ücretsiz, ücretsiz indir, bedava, bedava indir, mp3, video, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, resim, müzik, şarkı, film, film, oyun, oyunlar, mobil, cep telefonu, telefon, android, ios, apple, samsung, iphone, xiomi, xiaomi, redmi, honor, oppo, nokia, sonya, mi, pc, web, computer, bilgisayar
Vikipedi ozgur ansiklopedi Vinblastin VBL Velban gibi marka isimleriyle satilan cesitli kanser turlerini tedavi etmek icin genellikle diger ilaclarla birlikte kullanilan bir kemoterapi ilacidir Bu kanser turleri arasinda Hodgkin lenfomasi kucuk hucreli disi akciger kanseri mesane kanseri beyin kanseri melanom ve testis kanseri bulunur Ilac damardan enjeksiyon yoluyla uygulanir VinblastinKlinik verisiTicari adlarVelban Velbe digerDiger adlarvincaleukoblastineAHFS Drugs comMonografiMedlinePlusa682848Lisans veriUS DailyMed VinblastineGebelik kategorisiAU DHukuki durumHukuki durumAU Yalnizca receteyle CA Receteli ilac UK POM Yalnizca receteyle US Yalnizca Genel olarak Yalnizca receteyle Farmakokinetik veriBiyoyararlanimn aMetabolizma CYP3A4 mediated Eliminasyon yari omru24 8 hours terminal BosaltimandTanimlayicilarIUPAC adi dimethyl 2b 3b 4b 5a 12b 19a 15 5S 9S 5 ethyl 5 hydroxy 9 methoxycarbonyl 1 4 5 6 7 8 9 10 octahydro 2H 3 7 methanoazacycloundecino 5 4 b indol 9 yl 3 hydroxy 16 methoxy 1 methyl 6 7 didehydroaspidospermidine 3 4 dicarboxylateCAS Numarasi865 21 4 PubChem CID241903DrugBankDB00570 ChemSpider211446 UNII5V9KLZ54CY KEGGD08675 ChEBICHEBI 27375 ChEMBLChEMBL159 002673CompTox Bilgi Paneli EPA DTXSID8021430ECHA Bilgi Karti100 011 577Kimyasal ve fiziksel verilerFormulC 46H 58N 4O 9Mol kutlesi810 989 g mol 13D model JSmol Interaktif goruntuSMILES H C 89CN CCc1c nH c2ccccc12 C C O OC c3cc4c cc3OC N C C 5 H C O C O OC C H OC C O C 7 CC C CCN6CC C 45 C 67 H C8 C C O CC C9InChI InChI 1S C46H58N4O9 c1 8 42 54 23 28 24 45 40 52 57 6 36 30 15 19 49 25 28 26 42 29 13 10 11 14 33 29 47 36 32 21 31 34 22 35 32 56 5 48 4 38 44 31 17 20 50 18 12 16 43 9 2 37 44 50 39 59 27 3 51 46 38 55 41 53 58 7 h10 14 16 21 22 28 37 39 47 54 55H 8 9 15 17 20 23 26H2 1 7H3 t28 37 38 39 42 43 44 45 46 m1 s1 Key JXLYSJRDGCGARV XQKSVPLYSA N Yan etkileri his degisikligi kabizlik halsizlik istah kaybi ve bas agrisina neden olur Ciddi yan etkiler arasinda dusuk kan hucresi sayilari ve nefes darligi bulunur Vinblastin mevcut bir bakteriyel enfeksiyonu olan kisilere verilmemelidir Hamilelik sirasinda kullanimi bebege zarar verebilir Vinblastin hucre bolunmesini engelleyerek calisir Vinblastin 1958 yilinda izole edilmistir Geleneksel bir ilaca donusturulen dogal bir bitkisel tedavi ornegi olan vinblastin ilk olarak Madagaskar s pervink ciceginden elde edilmistir Dunya Saglik Orgutu nun Temel Ilaclar Listesi nde yer almaktadir Tibbi Kullanimlari span Vinblastin Hodgkin lenfomasi icin ABVD ve agresif fibromatozis desmoid tumor tedavisinde metotreksat ile birlikte kullanilan bir dizi kemoterapi rejiminin bir bilesenidir Ayrica Histiocytosis Association in belirlenmis protokollerine gore histiyositoz tedavisinde de kullanilir Yan Etkileri span Vinblastin in olumsuz etkileri arasinda sac dokulmesi beyaz kan hucreleri ve trombositlerde azalma gastrointestinal sorunlar yuksek tansiyon asiri terleme depresyon kas kramplari bas donmesi ve bas agrilari bulunur Bir vezikan olarak vinblastin uygunsuz uygulama sonucu damar disina cikarsa yaygin doku hasari ve kabarciklara neden olabilir Farmakoloji span Vinblastin bir vinca alkaloididir ve vincristine kimyasal olarak benzerdir Tubulinle baglanarak mikrotubul olusumunu engeller Vinblastin tedavisi mikrotubul olusumunu ve mitotik ig ve kinetokorun duzgun olusumunu bozarak hucre dongusunun M fazinda spesifik hucre durmasina neden olur Bu yapilar mitozun anafazi sirasinda kromozomlarin ayrilmasi icin gereklidir Toksisiteleri arasinda kemik iligi baskilanmasi doz kisitlayicidir gastrointestinal toksisite guclu vezikan kabarcik olusturan aktivite ve ekstravazasyon yaralanmasi derin ulserler olusturur bulunur Vinblastin parakristalleri siki paketlenmis polimerlesmemis tubulin veya mikrotubullerden olusabilir Vinblastin ozellikle Bleomycin ve Metotreksat ile birlikte VBM kemoterapisinde evre IA veya IIA Hodgkin lenfomalari icin daha dusuk dozlarda bleomisin ve azaltilmis genel toksisite ile daha uzun dinlenme donemleriyle birlikte daha etkili bir bilesen olarak rapor edilmistir Etki mekanizmasi span Tubulin ve vinblastin kompleksi Vinblastin sari renkle gosterilmistir Vinblastin kolsemid ve nokodazol gibi mikrotubul bozucu ilaclarin iki mekanizma ile etkili oldugu bildirilmistir Cok dusuk konsantrasyonlarda mikrotubul dinamiklerini bastirirken daha yuksek konsantrasyonlarda mikrotubul polimer kutlesini azaltirlar Son bulgular mikrotubul eksi ucu organizasyon merkezlerinden kopmasini tesvik ederek mikrotubul parcalarinin olusumunu da sagladiklarini gostermektedir Ancak mekanizmaya yonelik arastirmalar devam etmektedir son calismalar vinblastinin bazi losemilerde fazdan bagimsiz olarak apoptozu indukledigini de gostermektedir Farmakokinetik Vinblastin P glikoprotein e baglanmasi nedeniyle sinirli beyin alimiyla cevresel secici bir ilac gibi gorunmektedir Tarihce span Vinblastin Madagaskar pervinkasi bitkisinden Robert Noble ve Charles Thomas Beer tarafindan Western Ontario Universitesi nde izole edilmistir Vinblastinin kemoterapotik ajan olarak kullanimi bitkinin muhtemel anti diyabetik etkisini incelemek icin bitki ozutu tavsanlara enjekte edildiginde vucut uzerindeki etkisi sayesinde ilk kez onerilmistir Bitkiden yapilan cay diyabete karsi halk ilaci olarak kullanilirdi Tavsanlar azalan beyaz kan hucreleri nedeniyle bakteriyel bir enfeksiyondan olmustur bu nedenle vinblastinin lenfoma gibi beyaz kan hucreleri kanserlerine karsi etkili olabilecegi hipotez edilmistir FDA tarafindan 1965 yilinda onaylanmistir Kaynakca span Vinblastine Sulfate The American Society of Health System Pharmacists 2 Ocak 2015 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 2 Ocak 2015 Ravina E 2011 The evolution of drug discovery from traditional medicines to modern drugs 1 Aufl Weinheim Wiley VCH s 157 ISBN 9783527326693 1 Agustos 2017 tarihinde kaynagindan arsivlendi World Health Organization 2023 The selection and use of essential medicines 2023 web annex A World Health Organization model list of essential medicines 23rd list 2023 Cenevre World Health Organization hdl 10665 371090 WHO MHP HPS EML 2023 02 Rueda Dominguez A Marquez A Guma J Llanos M Herrero J de Las Nieves MA Miramon J Alba E December 2004 Treatment of stage I and II Hodgkin s lymphoma with ABVD chemotherapy results after 7 years of a prospective study Annals of Oncology 15 12 ss 1798 1804 doi 10 1093 annonc mdh465 PMID 15550585 Lee YS Joo MW Shin SH Hong S Chung YG January 2024 Current Treatment Concepts for Extra Abdominal Desmoid Type Fibromatosis A Narrative Review Cancers 16 2 s 273 doi 10 3390 cancers16020273 PMC 10813957 2 PMID 38254764 Vinblastine sulfate vinblastine sulfate injection DailyMed 31 Aralik 2019 8 Agustos 2020 tarihinde kaynagindan arsivlendi Erisim tarihi 15 Nisan 2020 Starling D January 1976 Two ultrastructurally distinct tubulin paracrystals induced in sea urchin eggs by vinblastine sulphate PDF Journal of Cell Science 20 1 ss 79 89 doi 10 1242 jcs 20 1 79 PMID 942954 13 Ocak 2014 tarihinde kaynagindan arsivlendi PDF Gobbi PG Broglia C Merli F Dell Olio M Stelitano C Iannitto E Federico M Berte R Luisi D Molica S Cavalli C Dezza L Ascari E December 2003 Vinblastine bleomycin and methotrexate chemotherapy plus irradiation for patients with early stage favorable Hodgkin lymphoma the experience of the Gruppo Italiano Studio Linfomi Cancer 98 11 ss 2393 2401 doi 10 1002 cncr 11807 hdl 11380 4847 PMID 14635074 Salerni BL Bates DJ Albershardt TC Lowrey CH Eastman A April 2010 Vinblastine induces acute cell cycle phase independent apoptosis in some leukemias and lymphomas and can induce acute apoptosis in others when Mcl 1 is suppressed Molecular Cancer Therapeutics 9 4 ss 791 802 doi 10 1158 1535 7163 MCT 10 0028 PMC 2852489 2 PMID 20371726 Schinkel AH April 1999 P Glycoprotein a gatekeeper in the blood brain barrier Adv Drug Deliv Rev 36 2 3 ss 179 194 doi 10 1016 s0169 409x 98 00085 4 PMID 10837715 Tsuji A October 1998 P glycoprotein mediated efflux transport of anticancer drugs at the blood brain barrier Ther Drug Monit 20 5 ss 588 90 doi 10 1097 00007691 199810000 00024 PMID 9780140 Altmann KH 2009 Preclinical Pharmacology and Structure Activity Studies of Epothilones Ed The Epothilones An Outstanding Family of Anti Tumor Agents From Soil to the Clinic ss 157 220 ISBN 9783211782071 11 Eylul 2017 tarihinde kaynagindan arsivlendi Kategoriler Kanser tedavisiAntineoplastik ilaclarGizli kategoriler Standart olmayan hukuki duruma sahip ilaclarVikiveri den ECHA InfoCard kimligiTanimlanmamis parametreler iceren ilac bilgi kutusu kullanan sayfalar

