Parasempatomimetik

Parasempatomimetik ilaçlar, bazen kolinomimetik ilaçlar veya kolinerjik reseptörleri uyarıcı ajanlar olarak da adlandırılırlar; parasempatik sinir sistemini (PSNS) uyaran kimyasallardır. Bu kimyasallara ilaçlar da denir çünkü asetilkolin (ACh), PSNS tarafından kullanılan ana nörotransmitterdir. Bu ailedeki kimyasallar, doğrudan nikotinik veya muskarinik reseptörleri uyararak (böylece asetilkolini taklit ederek) veya dolaylı olarak kolinesterazı inhibe ederek, yani asetilkolin salınımını teşvik ederek veya diğer mekanizmalarla etki gösterebilirler.

Aprofene (Aprofen) (Rusya) (Hindistan'da Taran olarak da bilinir), bazen halüsinojen olarak yasa dışı olarak kullanılır

Ayrıca Sarin veya VX gibi bazı kimyasal silahlar, göz yaşartıcı gaz gibi öldürücü olmayan ve diazinon gibi böcek öldürücüler de bu kategoriye girer.

Parasempatomimetik ilaçlar için yapı-aktivite ilişkileri

Bir kolinerjik ajan için, aşağıdaki kriterler yapı aktivite ilişkisini tanımlar:

1. Ing's 5 Kuralı: Muskarinik (veya kolinerjik) aktivite için azot ile terminal hidrojen arasında beşten fazla atom olmamalıdır;
2. molekül, pozitif bir yük taşıyabilen azot atomuna, tercihen bir tuzuna sahip olmalıdır;
3. maksimum etki için, azot üzerinde ikame edilen alkil gruplarının boyutu, bir metil grubunun boyutunu aşmamalıdır;
4. molekül, bir oksijen atomuna, tercihen bir hidrojen bağına katılabilen ester benzeri bir oksijene sahip olmalıdır;
5. oksijen atomu ile azot atomu arasında iki karbonlu bir birim olmalıdır.

İlaçlar / Gıda takviyeleri

Direkt etkili

Bunlar nikotinik veya muskarinik reseptörleri uyararak etki gösterirler.

• Kolin esterleri
  • Asetilkolin (tüm )
  • Betanekol ()
  • Karbakol (tüm muskarinik reseptörler ve bazı )
  • Metakolin (tüm muskarinik reseptörler)
• Bitki alkaloidleri
  • Nikotin
  • ()

İndirekt etkili

İndirekt etkili parasempatomimetik maddeler, geri dönüşlü , geri dönüşsüz kolinesteraz inhibitörleri veya ACh salınımını destekleyen maddeler veya olabilir. Sonuncusu, antagonist sistem olan sempatik sinir sistemini inhibe eder.

• Geri dönüşlü kolinesteraz inhibitörleri
  • Donepezil
  • Neostigmin
  • Kafein (non-kompetitif)
• Geri dönüşsüz kolinesteraz inhibitörleri
  • Malathion
• ACh salınımını destekleyenler
  • Sisaprid
  • Droperidol
  • Domperidon
  • Metoklopramid
  • Risperidon
  • Paliperidon
  • Trazodon - α adrenerjik reseptörlerin blokajı yoluyla
• Anti-adrenerjikler: Ayrıca bakınız ve beta blokör
  • Klonidin ( agonisti, > , negatif feedback verir)
  • Metildopa ( agonisti, negatif feedback verir)
  • Propranolol ( antagonisti)
  • Metoprolol (β-reseptör antagonisti)
  • Atenolol ( antagonisti)
  • Prazosin (α1 antagonisti)
  • Oksimetazolin (kısmi α2 adrenerjik agonist)

Ayrıca bakınız

Kaynakça

1. ^ ^{a b} Dowd, Frank (2017). Pharmacology and therapeutics for dentistry: Chapter 6 - Cholinergic Agonists and Muscarinic Receptor Antagonists. St. Louis, Missouri: Elsevier. s. 82-97. ISBN . OCLC 958121223. 
2. ^ ^{a b} Forrester, John V.; Dick, Andrew D.; McMenamin, Paul G.; Roberts, Fiona; Pearlman, Eric (2016). "General and ocular pharmacology". The Eye. Elsevier. ss. 338-369.e1. doi:10.1016/b978-0-7020-5554-6.00006-x. ISBN . Parasympathomimetics are a group of drugs that act either by directly stimulating the muscarinic receptor, for example pilocarpine, or by inhibiting the enzyme acetylcholinesterase, which hydrolyses the acetylcholine in the synapse. 
3. ^ . 26 Temmuz 2009 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
4. ^ "Parasympathomimetics". 15 Nisan 2021 tarihinde kaynağından . Erişim tarihi: 11 Kasım 2020. 
5. ^ Brenner, G. M. (2000). Pharmacology. Philadelphia, PA: W.B. Saunders Company.
6. ^ . 4 Kasım 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Ekim 2010. 

Dış bağlantılar

• Medical Subject Headings Parasympathomimetics